Долгое время хирургические операции проводились без наркоза, и пациенты вынуждены были терпеть невыносимую боль, пока врачи возвращали их к нормальной жизни. Такая ситуация сохранялась до 80-х годов XIX века.

В этот период молодой русский врач Василий Константинович Анреп, изучая фармакологию, случайно заметил побочный эффект кокаина. В ходе экспериментов он обнаружил, что в небольших дозах этот наркотик вызывает потерю чувствительности нервных окончаний, которые обычно остро реагируют на боль. Анреп решил сосредоточиться на этом открытии и разработал экспериментальное обезболивающее средство.

Свои первые опыты Василий Константинович проводил на лягушках. Убедившись в правильности своей теории, он решил испытать новый состав наркоза на себе. Введя небольшую дозу, он описал свои ощущения: "прокол кожи булавкой не ощущается, лишь как лёгкое прикосновение, а прижигание спичкой не вызывает боли".

Анреп опубликовал свои наблюдения в научном журнале "Архив Пфлюгера" в 1879 году, но статья не вызвала большого интереса среди коллег. К его исследованиям вернулись только через пять лет.

В 1884 году австрийский врач Карл Коллер провёл аналогичные эксперименты и на научном конгрессе заявил, что разработал препарат для местной анестезии. Его открытие быстро привлекло внимание европейских специалистов. Позже Василию Константиновичу удалось доказать, что он изобрёл препарат ещё до исследований Коллера, и его признали "пионером местной анестезии".

В России одним из первых новую методику применил офтальмолог Иван Николаевич Кацауров в своих сложных операциях. Например, он удалил кусочек железа из роговицы глаза. В конце XIX века препарат Анрепа стал одним из основных средств наркоза при сложных операциях. Позже его заменил новокаин, но это уже другая история.