Longtemps, les opérations chirurgicales ont été réalisées sans anesthésie, et les patients ont dû endurer une douleur insupportable pendant que les médecins les ramenaient à la vie normale. Cette situation a persisté jusqu'aux années 1880.

À cette époque, le jeune médecin russe Vassili Konstantinovitch Anrep, en étudiant la pharmacologie, a remarqué par hasard un effet secondaire de la cocaïne. Au cours d'expérimentations, il a découvert qu'à faibles doses, cette drogue provoquait une perte de sensibilité des terminaisons nerveuses qui réagissent normalement à la douleur. Anrep a décidé de se concentrer sur cette découverte et a développé un analgésique expérimental.

Ses premières expériences, Vassili Konstantinovitch les a menées sur des grenouilles. S'étant assuré de la justesse de sa théorie, il a décidé de tester le nouveau composé anesthésique sur lui-même. En s'injectant une petite dose, il a décrit ses sensations : "la piqûre d'une épingle n'est pas ressentie, juste comme un léger contact, et la brûlure d'une allumette ne provoque pas de douleur".

Anrep a publié ses observations dans la revue scientifique "Archives de Pflüger" en 1879, mais l'article n'a pas suscité un grand intérêt parmi ses collègues. Ses recherches n'ont été redécouvertes que cinq ans plus tard.

En 1884, le médecin autrichien Karl Koller a mené des expériences similaires et a déclaré lors d'un congrès scientifique qu'il avait développé un médicament pour l'anesthésie locale. Sa découverte a rapidement attiré l'attention des spécialistes européens. Plus tard, Vassili Konstantinovitch a réussi à prouver qu'il avait inventé le médicament avant les recherches de Koller, et il a été reconnu comme "pionnier de l'anesthésie locale".

En Russie, l'un des premiers à appliquer la nouvelle méthode a été l'ophtalmologue Ivan Nikolaïevitch Katsourov dans ses opérations complexes. Par exemple, il a retiré un morceau de fer de la cornée de l'œil. À la fin du XIXe siècle, le médicament d'Anrep est devenu l'un des principaux moyens d'anesthésie lors d'opérations complexes. Plus tard, il a été remplacé par la novocaïne, mais c'est une autre histoire.