Durante mucho tiempo, las operaciones quirúrgicas se realizaban sin anestesia, y los pacientes se veían obligados a soportar un dolor insoportable mientras los médicos los devolvían a la vida normal. Esta situación se mantuvo hasta la década de 1880.

En este período, el joven médico ruso Vasili Konstantinovich Anrep, al estudiar farmacología, notó accidentalmente un efecto secundario de la cocaína. En el transcurso de sus experimentos, descubrió que en pequeñas dosis esta droga provoca la pérdida de sensibilidad en las terminaciones nerviosas que normalmente reaccionan agudamente al dolor. Anrep decidió concentrarse en este descubrimiento y desarrolló un analgésico experimental.

Sus primeros ensayos los realizó Vasili Konstantinovich en ranas. Al convencerse de la validez de su teoría, decidió probar la nueva fórmula de anestesia en sí mismo. Al introducir una pequeña dosis, describió sus sensaciones: "la punción de la piel con un alfiler no se siente, solo como un ligero toque, y la quemadura con un fósforo no causa dolor".

Anrep publicó sus observaciones en la revista científica "Archivos de Pflüger" en 1879, pero el artículo no despertó gran interés entre sus colegas. Sus investigaciones fueron retomadas solo cinco años después.

En 1884, el médico austriaco Karl Koller realizó experimentos similares y en un congreso científico afirmó haber desarrollado un medicamento para la anestesia local. Su descubrimiento atrajo rápidamente la atención de los especialistas europeos. Más tarde, Vasili Konstantinovich logró demostrar que había inventado el medicamento antes de las investigaciones de Koller, y fue reconocido como "pionero de la anestesia local".

En Rusia, uno de los primeros en aplicar la nueva técnica fue el oftalmólogo Ivan Nikolaevich Katzaurov en sus complejas operaciones. Por ejemplo, extrajo un trozo de metal de la córnea del ojo. A finales del siglo XIX, el medicamento de Anrep se convirtió en uno de los principales medios de anestesia en operaciones complejas. Más tarde fue reemplazado por el novocaína, pero esa es otra historia.