Lange Zeit wurden chirurgische Eingriffe ohne Narkose durchgeführt, und die Patienten mussten unerträgliche Schmerzen ertragen, während die Ärzte sie ins normale Leben zurückbrachten. Diese Situation hielt bis in die 80er Jahre des 19. Jahrhunderts an.

In dieser Zeit bemerkte der junge russische Arzt Wassili Konstantinowitsch Anrep, während er Pharmakologie studierte, zufällig die Nebenwirkung von Kokain. In Experimenten stellte er fest, dass dieses Rauschmittel in kleinen Dosen die Empfindlichkeit der Nervenenden, die normalerweise stark auf Schmerz reagieren, verringert. Anrep beschloss, sich auf diese Entdeckung zu konzentrieren und ein experimentelles Schmerzmittel zu entwickeln.

Seine ersten Versuche führte Wassili Konstantinowitsch an Fröschen durch. Nachdem er sich von der Richtigkeit seiner Theorie überzeugt hatte, entschied er sich, die neue Narkoseformel an sich selbst auszuprobieren. Nachdem er eine kleine Dosis injiziert hatte, beschrieb er seine Empfindungen: "Der Stich einer Nadel wird nicht gespürt, sondern nur als leichtes Berühren, und das Brennen mit einem Streichholz verursacht keinen Schmerz."

Anrep veröffentlichte seine Beobachtungen 1879 in der wissenschaftlichen Zeitschrift "Archiv Pflügers", doch der Artikel fand unter seinen Kollegen nicht viel Interesse. Seinen Forschungen wurde erst fünf Jahre später wieder Aufmerksamkeit geschenkt.

1884 führte der österreichische Arzt Karl Koller ähnliche Experimente durch und erklärte auf einem wissenschaftlichen Kongress, dass er ein Mittel zur lokalen Anästhesie entwickelt habe. Seine Entdeckung erregte schnell das Interesse europäischer Fachleute. Später gelang es Wassili Konstantinowitsch zu beweisen, dass er das Mittel noch vor den Forschungen Kollers erfunden hatte, und er wurde als "Pionier der lokalen Anästhesie" anerkannt.

In Russland wandte einer der ersten die neue Methode der Augenarzt Iwan Nikolajewitsch Katzaurow in seinen komplizierten Operationen an. Zum Beispiel entfernte er ein Stück Eisen aus der Hornhaut des Auges. Ende des 19. Jahrhunderts wurde Anreps Präparat eines der Hauptmittel zur Narkose bei komplizierten Operationen. Später wurde es durch Novocain ersetzt, aber das ist schon eine andere Geschichte.